摘要:前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)对血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的代谢具有调节作用,使PCSK9抑制剂成为心血管领域调脂治疗的热点和生物制剂的开发热点,但生物制剂不良反应大,价格昂贵。目前文献报道许多天然产物具有调节PCSK9的作用,综述天然产物对PCSK9的调节作用及其作用机制,以期为PCSK9的小分子抑制剂开发提供参考。
人类前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proproteinconvertasesubtilisin/kexintype9,PCSK9)是一种新发现的前蛋白转化酶(proproteinconvertases,PCs),可促进低密度脂蛋白受体(low-densitylipoproteinreceptor,LDLR)降解,从而使血低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高。在过去十几年中,实验和临床研究已经证实,血清PCSK9水平、PCSK9基因多态性均与血脂异常及患心血管疾病风险密切相关,PCSK9可独立预测心血管事件风险。近年来,PCSK9抑制剂是各大制药企业